У зв'язку з тим, що морфін має ряд негативних властивостей (гноблення подиху, обстипирующее дія на шлунково-кишковий тракт, пристрасть до нього й ін.), були початі спроби вишукати нові анальгезирующие засобу, що володіють знеболюючою дією, але позбавлені побічних ефектів

Насамперед намагалися одержати подібні анальгетики, змінюючи структуру морфіну. При цьому встановили, що анальгезирующее дія морфіну пов'язане з фенольним гідроксилом 3-го положення його молекули. Заміна гідроксилу алкильными групами знижує знеболюючу дію препарату, а присутність у молекулі алкогольного гідроксилу в 6-м положенні послабляє гнітюча дія його на центральну нервову систему

При заміні водню у фенольному гідроксилі 3-го положення на метильную групу (СН3) одержали метиловий ефір морфіну, або кодеїн, а на етилового радикала (З2Н5) у тім же положенні - етиловий ефір морфіну. При окислюванні морфіну в 14-м положенні одержали текодин. Однак всі ці препарати тією чи іншою мірою повторюють недоліки морфіну й уступають йому по знеболюючій дії

Намагалися одержати замінники морфіну з речовин, що утворяться в процесі синтезу його (таким є леморан), або з похідних інших класів. Одержали целую серію речовин з похідних пиперидина, гептанона, пирролидина. Найбільше практичне значення мають промедол, фенадон, пальфиум, фентанил і ін. Проте остаточно дана проблема не вирішена, оскільки всі ці препарати при тривалому застосуванні викликають залежність ксебе.

Однак у змісті знеболювання в цьому випадку досягнуть великий прогрес. Ми маємо на увазі введення в практику фентанила й призначення його в комбінації з нейролептиком дроперидолом для одержання нейролептанальгезии.


Метиловий ефір морфіну, або кодеїн, у терапевтичних дозах знеболюючою дією не володіє. Кодеїн - підстава і його фосфорнокисла сіль - використовують у порошках, таблетках, розчинах, мікстурах як противокашлевое й седативний засіб. Його комбінують із відхаркувальними, жарознижуючими засобами й бромідами