Насамперед намагалися одержати подібні анальгетики, змінюючи структуру морфіну. При цьому встановили, що анальгезирующее дія морфіну пов'язане з фенольним гідроксилом 3-го положення його молекули. Заміна гідроксилу алкильными групами знижує знеболюючу дію препарату, а присутність у молекулі алкогольного гідроксилу в 6-м положенні послабляє гнітюча дія його на центральну нервову систему
При заміні водню у фенольному гідроксилі 3-го положення на метильную групу (СН3) одержали метиловий ефір морфіну, або кодеїн, а на етилового радикала (З2Н5) у тім же положенні - етиловий ефір морфіну. При окислюванні морфіну в 14-м положенні одержали текодин. Однак всі ці препарати тією чи іншою мірою повторюють недоліки морфіну й уступають йому по знеболюючій дії
Намагалися одержати замінники морфіну з речовин, що утворяться в процесі синтезу його (таким є леморан), або з похідних інших класів. Одержали целую серію речовин з похідних пиперидина, гептанона, пирролидина. Найбільше практичне значення мають промедол, фенадон, пальфиум, фентанил і ін. Проте остаточно дана проблема не вирішена, оскільки всі ці препарати при тривалому застосуванні викликають залежність ксебе.
Однак у змісті знеболювання в цьому випадку досягнуть великий прогрес. Ми маємо на увазі введення в практику фентанила й призначення його в комбінації з нейролептиком дроперидолом для одержання нейролептанальгезии.
Метиловий ефір морфіну, або кодеїн, у терапевтичних дозах знеболюючою дією не володіє. Кодеїн - підстава і його фосфорнокисла сіль - використовують у порошках, таблетках, розчинах, мікстурах як противокашлевое й седативний засіб. Його комбінують із відхаркувальними, жарознижуючими засобами й бромідами
![]() |
||||||||||||
|
|
|||||||||||
|