Із цією же метою емпірично застосовували соки різних рослин (опію, білені, індійських конопель, мандрагоры), провина; для одержання місцевої анестезії використовували холод, накладали джгут. Однак ці методи й засоби були небезпечні для організму й далеко недосконалі. Лише з відкриттям наркотичної дії ефіру, закису азоту, хлороформу, що знеболює впливу морфіну, кокаїну й інших анестетиков проблема знеболювання в значній мірі була вирішена
Особливо більші успіхи в області знеболювання досягнуті в наші дні, коли виникла самостійна наука в широкому змісті цього слова за назвою анестезіологія (від грецького а, аn - заперечення, aistesis- відчуття, біль і logos - наука). Знеболюючі (анестезуючі) засобу можна розділити на три більші групи:
1. Засоби для загального знеболювання (загальної анестезії). До них відносять інгаляційні й неінгаляційні наркотичні засоби, які роблять дія переважно на коркові й підкіркові центри, викликаючи анестезію й втрату свідомості. До цієї групи відносять також центральні знеболюючі (наркотичні й ненаркотичні) анальгетики. На відміну від вищезгаданих наркотиків препарати даної групи здатні попереджати, послабляти й усувати біль без вимикання свідомості, хоча крапка додатка їх також коркового й підкіркового утворення
2. Засоби для місцевого знеболювання (місцевої анестезії). До них відносять місцеві анестетики. Вони виключають біль у місці застосування; свідомість і мислення при цьому не порушуються
3. Засоби для комбінованого знеболювання. У цю групу входять нейролептики (транквілізатори, анксиолитики), м-м- і н-холинолитики, антигистамины й ін. Загальні знеболюючі засоби. Наркотики (від грецького narkotikos - приводящий у заціпеніння, що оглушає) залежно від дози знижують збудливість функції центральної нервової системи (у малих дозах) або гнітять і паралізують її (у середніх і більших дозах).